Paracetamolo meccanismo d’azione

Il paracetamolo è un farmaco utilizzato come analgesico (antidolorifico) e come antipiretico (per ridurre la febbre). Il paracetamolo (acetaminofene) è spesso chiamato Tachipirina, poichè è questo il suo nome commerciale più diffuso: non va dimenticato però che esistono numerosi altri nomi commerciali, come Efferalgan, Acetamol, Codamol e molto altri.

Il paracetamolo o acetaminofene (nome chimico N-acetil-para-aminofenolo) è il metabolita attivo della fenacetina.
Il paracetamolo aumenta la soglia agli stimoli dolorosi, esercitando un effetto analgesico nei confronti di dolore di diversa causa ed eziologia.

È disponibile senza prescrizione medica ed è usato come comune analgesico da autoprescrizione (anche se è possibile avere il rimborso del paracetamolo da 1000 mg, se presenti determinate condizioni e se prescritto con ricetta). ll farmaco è disponibile in combinazioni a dosaggi fissi con analgesici narcotici e non narcotici (inclusa l’aspirina e altri salicilati, i barbiturici, la caffeina) in preparati per l’emicrania vascolare, per l’insonnia, per il mal di denti, antistaminici, antitussivi, decongestionanti, espettoranti, in preparazioni per il raffreddore e l’influenza e in trattamenti per il mal di gola.

I dosaggi più utilizzati di paracetamolo in singola preparazione sono i 500 mg e i 1000 mg. Il paracetamolo rappresenta una valida alternativa all’aspirina e agli altri antinfiammatori come ibuprofene (momnet, Brufen, Nurofen), ketoprofene (Oki, Ketodolo, Artrosilene, Fastum Gel), naprossene (Naprosyl, Momendol, Naproxene), nimesulide (Algimesil, Aulin, Ledoren), come composto analgesico-antipiretico; tuttavia, i suoi effetti antinfiammatori sono molto ridotti, se confrontati con antinfiamatori puri.

Infatti, nonostante il paracetamolo sia indicato nel trattamento del dolore in pazienti con osteoartrosi non infiammatoria, non rappresenta un adeguato sostituto degli antinfiammatori non steroidei (NonSteroidal Anti-Inflammatory Drugs, FANS) in condizioni di infiammazione cronica quali l’artrite reumatoide. Il paracetamolo è ben tollerato e si associa a una bassa incidenza di effetti collaterali gastrointestinali, cosa che invece interessa tutti gli altri farmaci antinfiammatori, che possono causare gastrite  e ulcere gastriche o duodenali.

Tuttavia, un sovradosaggio acuto di Tachipirina può causare gravi danni epatici e i casi di intossicazione accidentale o deliberata sono in continuo aumento, soprattutto per coloro che sono affetti da patologie dolorose croniche e che assumono più di 3-4 g di paracetamolo per numerosi giorni consecutivi. L’uso cronico di meno di 2 g/die invece non si è dimostrato associare a disfunzioni epatiche.

Paracetamolo meccanismo d’azione

Il paracetamolo (Tachipirina) ha effetti analgesici e antipiretici simili a quelli dell’aspirina e degli altri farmaci antinfiammatori, ma esercita solo lievi effetti antinfiammatori e si ritiene che inibisca scarsamente la COX in presenza di alte concentrazioni di perossidi, come quelle che si ri trovano nei siti di infiammazione.

Che cos’è la COX? COX è l’abbreviazione di ciclossigenasi, o prostaglandina-endoperossido sintasi, ed è un enzima (un particolare tipo di proteina) appartenente alla classe delle ossidoreduttasi, che stimola la conversione di acido arachidonico in endoperossido prostaglandinico.

Le cicloossigenasi COX sono quindi proteine responsabili della sintesi delle prostaglandine, sostanze prodotte dal corpo importanti per la regolazione di numerosi fenomeni biologici, tra i quali i più importanti sono l’infiammazione, la sensibilità dolorifica, la febbre, le secrezioni degli organi digerenti, la filtrazione dei liquidi a livello renale, la riproduzione e la coagulazione del sangue.

Il paracetamolo quindi, al contrario degli altri infiammatori (FANS), ha un’azione quasi nulla nel ridurre la ciclossigenasi e quindi non è efficace nel “spegnere” l’infiammazione.

Sicuramente la dose giornaliera più comunemente assunta, 1000 mg, risulta inibire appena il 50% di COX-1 e COX-2 nelle prove effettuate  su sangue di volontari sani.
E’ stato suggerito che l’inibizione della COX possa essere maggiormente pronunciata nel cervello, e quindi nei centri della temperatura corporea, il che potrebbe spiegare l’efficacia antipiretica.

Paracetamolo meccanismo d’azione
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