Paracetamolo assorbimento ed eliminazione

Il paracetamolo viene assorbito molto bene per via orale, viene metabolizzato soprattutto per via epatica ed eliminato quasi totalmente con le urine.

Il paracetamolo è un farmaco utilizzato come analgesico (antidolorifico) e come antipiretico (per ridurre la febbre). Il paracetamolo (acetaminofene) è spesso chiamato Tachipirina, poichè è questo il suo nome commerciale più diffuso: non va dimenticato però che esistono numerosi altri nomi commerciali, come Efferalgan, Acetamol, Codamol e molto altri.

Il paracetamolo (nome chimico N-acetil-para-aminofenolo) è il metabolita attivo della fenacetina.
Il paracetamolo aumenta la soglia agli stimoli dolorosi, esercitando un effetto analgesico nei confronti di dolore di diversa causa ed eziologia.

È disponibile senza prescrizione medica ed è usato come comune analgesico da autoprescrizione (anche se è possibile avere il rimborso del paracetamolo da 1000 mg, se presenti determinate condizioni e se prescritto con ricetta). ll farmaco è disponibile in combinazioni a dosaggi fissi con analgesici narcotici (paracetamolo+ codeina, come il Tachidol, o paracetamolo + tramadolo, come il Patrol) e non narcotici, inclusa l’aspirina e altri salicilati, i barbiturici, la caffeina (Tachicaff) in preparati per l’emicrania e la cefalea, per l’insonnia, per le algie dentali, con antistaminici, antitussivi, decongestionanti, espettoranti, in preparazioni per il raffreddore e l’influenza e in trattamenti per il mal di gola.

I dosaggi più utilizzati di paracetamolo in singola preparazione sono i 500 mg e i 1000 mg. Il paracetamolo rappresenta una valida alternativa all’aspirina e agli altri antinfiammatori come ibuprofene (momnet, Brufen, Nurofen), ketoprofene (Oki, Ketodolo, Artrosilene, Fastum Gel), naprossene (Naprosyl, Momendol, Naproxene), nimesulide (Algimesil, Aulin, Ledoren), come composto analgesico-antipiretico; tuttavia, i suoi effetti antinfiammatori sono molto ridotti, se confrontati con antinfiamatori puri.

Infatti, nonostante il paracetamolo sia indicato nel trattamento del dolore in pazienti con osteoartrosi non infiammatoria, non rappresenta un adeguato sostituto degli antinfiammatori non steroidei (NonSteroidal Anti-Inflammatory Drugs, FANS) in condizioni di infiammazione cronica quali l’artrite reumatoide. Il paracetamolo è ben tollerato e si associa a una bassa incidenza di effetti collaterali gastrointestinali, cosa che invece interessa tutti gli altri farmaci antinfiammatori, che possono causare gastrite  e ulcere gastriche o duodenali.

Tuttavia, un sovradosaggio acuto di Tachipirina può causare gravi danni epatici e i casi di intossicazione accidentale o deliberata sono in continuo aumento, soprattutto per coloro che sono affetti da patologie dolorose croniche e che assumono più di 3-4 g di paracetamolo per numerosi giorni consecutivi. L’uso cronico di meno di 2 g/die invece non si è dimostrato associare a disfunzioni epatiche.

Paracetamolo: assorbimento, metabolismo ed eliminazione

Il paracetamolo può essere assunto per via orale o per via endovenosa, in ospedale. Il paracetamolo assunto per via orale mostra una ottima biodisponibilità (cioè viene assorbito per la maggior parte). Il picco di concentrazione plasmatica si raggiunge entro 30-60 minuti dal momento dell’assunzione e l’emivita plasmatica (cioè il tempo in cui la concentrazione del farmaco nel sangue si dimezza) è pari a circa 2 ore in seguito alla somministrazione di dosi terapeutiche (cioè dopo aver assunto una tachipirina 500 mg ad esempio).

Il farmaco si distribuisce in maniera abbastanza uniforme nella maggior parte dei liquidi biologici. Il suo legame con le proteine plasmatiche è variabile, ma è comunque inferiore rispetto a quello di altri FANS; solo una percentuale che va dal 20% al 50% risulta legato, anche analizzando le proteine alle concentrazioni che si riscontrano durante un’intossicazione acuta di paracetamolo.

Oltre il 90% del farmaco può essere rinvenuto nelle urine entro il primo giorno al dosaggio terapeutico, poichè viene metabolizzato tramite coniugazione epatica con l’acido glucuronico (circa il 60% del paracetamolo), l’acido solforico (circa il 35% del paracetamolo) o la cisteina (meno del 3%). Nota a margine: si riscontrano anche piccole quantità di metaboliti idrossilati e deacetilati.

l bambini hanno una ridotta capacità di metabolizzare il paracetamolo rispetto agli adulti, avendo una ridotta attività di glucuronizzazione dei farmaci. Quindi i dosaggi utilizzati per le persone adulte non vanno bene per i bambini.

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