Paracetamolo

Il paracetamolo è un farmaco utilizzato come analgesico (antidolorifico) e come antipiretico (per ridurre la febbre). Il paracetamolo (acetaminofene) è spesso chiamato Tachipirina, poichè è questo il suo nome commerciale più diffuso: non va dimenticato però che esistono numerosi altri nomi commerciali, come Efferalgan, Acetamol, Codamol e molto altri.

Il paracetamolo o acetaminofene (nome chimico N-acetil-para-aminofenolo) è il metabolita attivo della fenacetina.
Il paracetamolo aumenta la soglia agli stimoli dolorosi, esercitando un effetto analgesico nei confronti di dolore di diversa causa ed eziologia.

È disponibile senza prescrizione medica ed è usato come comune analgesico da autoprescrizione (anche se è possibile avere il rimborso del paracetamolo da 1000 mg, se presenti determinate condizioni e se prescritto con ricetta). ll farmaco è disponibile in combinazioni a dosaggi fissi con analgesici narcotici e non narcotici (inclusa l’aspirina e altri salicilati, i barbiturici, la caffeina) in preparati per l’emicrania vascolare, per l’insonnia, per il mal di denti, antistaminici, antitussivi, decongestionanti, espettoranti, in preparazioni per il raffreddore e l’influenza e in trattamenti per il mal di gola.

I dosaggi più utilizzati di paracetamolo in singola preparazione sono i 500 mg e i 1000 mg. Il paracetamolo rappresenta una valida alternativa all’aspirina e agli altri antinfiammatori come ibuprofene (momnet, Brufen, Nurofen), ketoprofene (Oki, Ketodolo, Artrosilene, Fastum Gel), naprossene (Naprosyl, Momendol, Naproxene), nimesulide (Algimesil, Aulin, Ledoren), diclofenac (Voltaren, Dicloreum) come composto analgesico-antipiretico; tuttavia, i suoi effetti antinfiammatori sono molto ridotti, se confrontati con antinfiamatori puri.

Infatti, nonostante il paracetamolo sia indicato nel trattamento del dolore in pazienti con osteoartrosi non infiammatoria, non rappresenta un adeguato sostituto degli antinfiammatori non steroidei (NonSteroidal Anti-Inflammatory Drugs, FANS) in condizioni di infiammazione cronica quali l’artrite reumatoide. Il paracetamolo è ben tollerato e si associa a una bassa incidenza di effetti collaterali gastrointestinali, cosa che invece interessa tutti gli altri farmaci antinfiammatori, che possono causare gastrite  e ulcere gastriche o duodenali.

Tuttavia, un sovradosaggio acuto di Tachipirina può causare gravi danni epatici e i casi di intossicazione accidentale o deliberata sono in continuo aumento, soprattutto per coloro che sono affetti da patologie dolorose croniche e che assumono più di 3-4 g di paracetamolo per numerosi giorni consecutivi. L’uso cronico di meno di 2 g/die invece non si è dimostrato associare a disfunzioni epatiche.

Paracetamolo meccanismo d’azione

Il paracetamolo (Tachipirina) ha effetti analgesici e antipiretici simili a quelli dell’aspirina e degli altri farmaci antinfiammatori, ma esercita solo lievi effetti antinfiammatori e si ritiene che inibisca scarsamente la COX in presenza di alte concentrazioni di perossidi, come quelle che si ri trovano nei siti di infiammazione.

Che cos’è la COX? COX è l’abbreviazione di ciclossigenasi, o prostaglandina-endoperossido sintasi, ed è un enzima (un particolare tipo di proteina) appartenente alla classe delle ossidoreduttasi, che stimola la conversione di acido arachidonico in endoperossido prostaglandinico.

Le cicloossigenasi COX sono quindi proteine responsabili della sintesi delle prostaglandine, sostanze prodotte dal corpo importanti per la regolazione di numerosi fenomeni biologici, tra i quali i più importanti sono l’infiammazione, la sensibilità dolorifica, la febbre, le secrezioni degli organi digerenti, la filtrazione dei liquidi a livello renale, la riproduzione e la coagulazione del sangue.

Il paracetamolo quindi, al contrario degli altri infiammatori (FANS), ha un’azione quasi nulla nel ridurre la ciclossigenasi e quindi non è efficace nel “spegnere” l’infiammazione.

Sicuramente la dose giornaliera più comunemente assunta, 1000 mg, risulta inibire appena il 50% di COX-1 e COX-2 nelle prove effettuate  su sangue di volontari sani.
E’ stato suggerito che l’inibizione della COX possa essere maggiormente pronunciata nel cervello, e quindi nei centri della temperatura corporea, il che potrebbe spiegare l’efficacia antipiretica.

Paracetamolo: assorbimento, metabolismo ed eliminazione

Il paracetamolo può essere assunto per via orale o per via endovenosa, in ospedale. Il paracetamolo assunto per via orale mostra una ottima biodisponibilità (cioè viene assorbito per la maggior parte). Il picco di concentrazione plasmatica si raggiunge entro 30-60 minuti dal momento dell’assunzione e l’emivita plasmatica (cioè il tempo in cui la concentrazione del farmaco nel sangue si dimezza) è pari a circa 2 ore in seguito alla somministrazione di dosi terapeutiche (cioè dopo aver assunto una tachipirina 500 mg ad esempio).

Il farmaco si distribuisce in maniera abbastanza uniforme nella maggior parte dei liquidi biologici. Il suo legame con le proteine plasmatiche è variabile, ma è comunque inferiore rispetto a quello di altri FANS; solo una percentuale che va dal 20% al 50% risulta legato, anche analizzando le proteine alle concentrazioni che si riscontrano durante un’intossicazione acuta di paracetamolo.

Oltre il 90% del farmaco può essere rinvenuto nelle urine entro il primo giorno al dosaggio terapeutico, poichè viene metabolizzato tramite coniugazione epatica con l’acido glucuronico (circa il 60% del paracetamolo), l’acido solforico (circa il 35% del paracetamolo) o la cisteina (meno del 3%). Nota a margine: si riscontrano anche piccole quantità di metaboliti idrossilati e deacetilati.

l bambini hanno una ridotta capacità di metabolizzare il paracetamolo rispetto agli adulti, avendo una ridotta attività di glucuronizzazione dei farmaci. Quindi i dosaggi utilizzati per le persone adulte non vanno bene per i bambini.

Paracetamolo come si usa e a cosa serve

Quali sono gli usi terapeutici del paracetamolo?

Il paracetamolo è utilizzabile quale antipiretico o analgesico; è l’analgesico di prima linea nell’osteoartrosi ed è particolarmente importante nei pazienti in cui l’aspirina e gli altri farmaci antinfiammatori come ibuprofene, ketoprofene, nimesulide, indometacina, ketorolak, diclofenak sono controindicati (per es., quelli con gastrite, ulcera peptica gastrica o duodenale, ipersensibilità all’aspirina o i bambini con malattie febbrili).

Paracetamolo dosi e dosaggio massimo

Quanto paracetamolo si può prendere? qual’è la dose massima di paracetamolo?

La dose orale convenzionale è di 325-650 ogni 4-6 ore; la dose totale non dovrebbe superare 4000 mg al giorno (2000 mg/die per gli alcolisti cronici). In realtà in Italia le formulazioni classiche di Tachipirina o simili, o di paracetamolo farmaco generico sono paracetamolo 500 mg (utilizzato soprattutto nei bambini o per fare scendere la febbre) e paracetamolo 1ooo mg, utilizzato come antidolorifico o per la febbre molto alta o resistente.

Le formulazioni di tachipirina e paracetamolo generico sono principalmente in compresse, compresse effervescenti od orosolubili, gocce e supposte (particolarmente utili nei bambini), o fiale somministrabili per via endovenosa (utilizzate in ambiente ospedaliero per i pazienti che hanno bisogno di un’azione antidolorifica o antipiretica più rapida, o per quei pazienti che non riescono a masticare e/o deglutire).

Quanto paracetamolo si può prendere? Si può assumere al massimo 4 g (4000 mg) di paracetamolo al giorno. Per quanto riguarda la dose massima comunque, va segnalato che nel 2009 un gruppo di consulenza della FDA (Food and Drug Administration) ha raccomandato una dose massima di 2600 mg per il paracetamolo e una diminuzione della dose massima singola da 1000 a 650 mg per le formulazioni disponibili in commercio.

Paracetamolo nei bambini

Le dosi singole di paracetamolo per i bambini da 2 a 11 anni variano da 160 a 480 mg, in funzione del peso e dell’età: non si dovrebbero somministrare più di 5 dosi nell’arco delle 24 ore. Tendenzialmente, dovrebbe essere utilizzata una dose pari a 10 mg/kg. Particolare attenzione va prestata in considerazione dell’ampia varietà di formulazioni contenenti più principi attivi, sia specialità medicinali che fam1aci da banco, che potrebbero presentare una potenziale sorgente di paracetamolo con conseguente sovrapposizione e tossicità.

Paracetamolo effetti collaterali

Quali sono gli effetti avversi del paracetamolo?

Il paracetamolo è solitamente ben tollerato alle dosi terapcutiche. Dosi terapeutiche (entro i 4000 mg al giorno) di paracetamolo singole o ripetute non hanno effetti sul sistema cardiovascolare e respiratorio, sulle piastrine o sulla coagulazione. Studi epidemiologici suggeriscono che gli effetti indesiderati a livello gastrointestinale siano molto meno comuni che con dosi terapeutiche di antinfiammatori. Occasionalmente si verificano rash cutanei o altri tipi di reazioni allergiche. Il rash cutaneo è solitamente eli tipo eritematoso od orticarioide, ma talvolta può essere più grave ed essere accompagnato da febbre da farmaco e lesioni delle mucose. l pazienti che hanno avuto reazioni di ipersensibilità ai salicilati (ad esempio all’aspirina) solo raramente mostrano sensibilità al paracetamolo.

Come effetti collaterali veramente molto rari sono stati segnalati neutropenia (riduzione dei globuli bianchi neutrofili), trombocitopenia (riduzione del numero di piastrine circolanti) e pancitopenia (riduzione di tutte le cellule circolanti prodotte dal midollo), anemia emolitica (anemia dovuta alla rottura dei globuli rossi). Sono stati riportati raramente danni renali, mente è il danno epatico il vero problema di chi assume dosi troppo elevate di paraetamolo (tachipirina o simili).
Intossicazione da paracetamolo l ln’ tngeslione acuta di 7.5 g di paracetamolo, o l’utilizzo ripetuto ili dosi sovraterapeutiche, può causare tossicit~l. L’effetto collaterale pltl j.!ravc dovuto al sovradosaggio di p< u·acetamolo è la necrosi cpalll’tt potenzialmente fatale. Possono anche verificarsi necrosi tubulttll’ rcnalc e coma ipoglicemico. Il meccanismo atLraverso il quale Il ‘ovradosaggio conduce al danno epatocellulare c alla mottc coinvttlgc la conversione del farmaco nel metabol.ita tossico NAPQJ. l it via della coniugazione con glucuronide c con solfato viene sallll:tla e quantità maggiori subiscono la N-idrossilazione CYP-mcd ltala <1 formare NAPQI. Questa viene rapidamente eliminala mecll;llliC coniugazione con il GSH, metabolizzata ad acido mercaptico t•d escreta nelle urine. In caso di sovradosaggio, i livelli di GSH I’Jllllico si riducono rapidamente. Il melabolila altamente reattivo N/I’QI si lega covalentemente alle macromolecole cellulari, porlnndo a disfunzione dei sistemi enzimatici e ad alterazioni struttulltlt c metaboliche. Inoltre, la deplezione del GSH intracellulare ll’lldc gli epatociti maggiormente suscettibili allo stress ossidativo t all’apoptosi (vedi Fig. 4.5 e Cap. 6).
l patotossicità. Negli adulti può verificarsi epatotossicità in seguih• all’assunzione di una singola dose di l 0-15 g ( 150-250 mg/kg) di paracetamolo; dosi di 20-25 mg o più sono potenzialmente fatali. < ‘ondiàoni di induzione dci CYP (per es., elevato consumo di alcol) o tll•plezione di GSH (malnutrizione o digiuno) aumentano la su~t’l’ttibilità al danno epatico che, come documentato, non è comune 111 seguito alla somministrazione di dosi terapcutiche.
l llllomi che si pre~entano nei primi 2 giomi di avvelenamento acuto riflettono un 11111bscre a livello gastrico (nausea, dolore addominale. anoressia) c mascherano tu pot~nzialc gravità del!” intossicazione. Le transaminasi plasmati che si innaln no, 11 volte marcatamente, a pa1 1irc approssimativamente da 12 a 36 ore dopo l’ingc.flnnc. Le evidenze cliniche del danno epatico si manifestano t:ntro 2-4 giorni dall 111gc~tionc di dosi tossiche, con dolore sottocoslalc destro, epatomegalia, subittcro r roagulopatia. Si possono verificare compromissione rcnale o insuffi cienza rcnalc. l •ill’ntimi epatici aumentano c raggiungono il picco tra le 72 c le 96 ore dopo l”inl’~”” Ione. L’esordio dell’encefalopatia epatica o il peggioramento della coagulopatia l’Ili Ili questo periodo di tempo indicano una prognosi infausta. Le biopsie del fegato md ano nccrosi ccntrolobulare con risparmio della lo n a peri p011alc. N ci casi non Intuii le lesioni epatiche sono reversibili in un periodo di scuimanc o mesi.
l1t1ttamento del sovradosaggio da paracetamolo. Il sovradosaggio da para’ t•tanmlo rappresenta un’emergenza medica (Hcard. 2008). Si verificano gravi tlnn111 epatici nel 90% elci pazienti con concentrazioni pla~matiche superiori a 300 fi~lml a 4 ore o 45 pg/ml 15 ore dopo l’ingcstionc del farmaco. Quando la conll’lilraYionc del farmaco è inferiore a 120 pg/ml a 4 ore o 30 pg/ml 12 ore dopo l’lll!!C~tionc. il danno epatico sarà, con ogni probabilità minimo. Il nomogramma <Il Rumack·Matthcw mcuc in relazione i livelli plasmatici eli paracctamolo e il ll’lliJlO tras~orso dall’assunzione al fine di prevedere la gravità del danno epatico 1 Rumack et al.. 1981 ). l .a diagnosi precoce c il rapido trattamento del sovradosaggio da paracctamolo ·ouo essenziali per migliorare le prognosi. Il IO% dei pa1.ienti che non ricevono 1111 trattamento specifico sviluppa un danno epatico grave; il 10-20% eli questi ~~~~fll’lli può andare incontro a morte per insufficienza epatica nonostanle la terapia tulçn~iva. Il carbone attivo. se somministrato entro 4 ore dall’ ingestionc, dimilllll~cc l”assorbimento dal 50 al 90% ed è il metodo preferito J>er la deconlami1111/.ionc gastrica. Il lavaggio ga~trico non è generalmente indicato.
L”N-at.:ctilcisteina (NAC) è indicata per coloro che sono a rischio di danno epatico. La terapia con NAC dovrebbe essere istituita nei casi sospetti di avvclcnamenlo da paracetamolo anche prima che il dosaggio dei livelli plasmatici si renda disponibile, con sospensione del trauamcnto se le analisi indicano che il rischio di epatotossicità è basso. La NAC opera dctossilicnndo la NAPQI. Essa ricostituisce le sceme di GSH c può coniugare direttamente la NAPQI fungendo da so;tituto del GSI I. Vi sono alcune cvidenlC che in casi di accertata tossicità da paracctamolo la NAC può proteggere dal danno extraepatico altravcrso le sue proprietà antiossidanti e antinliammatorie. Anche in presenza di carbone attivo. vi è un ampio assorbimento di NAC c la somministrazionc di carbone attivo non deve c~sere evitata, né la sommini~trazionc di NAC ri1ardata. a causa di una possibile intera:t.ionc NACC<trbonc. Rcaz.ioni collaterali alla NAC sono costituite da eritema (indusa l’orticaria, che non richiede la sospensione del farmaco). nausea, vomilo, diarrea c rare reazioni di tipo anafilattico. Viene somministrata una dose orale di carico di 140 mg/kg. seguita da 70 mg/kg ogni 4 ore per 17 dosi. Se disponibile, la do;e di carico per via endovenosa è di 150 mg/kg in 200 mi di destrosio al 5% nell’arco di 60 minuti. seguita dall’infusione endovenosa di SO mg/kg in 500 mi di destrosio al 5% i n 4 ore. quindi da 100 mglkg in 1000 mi di destrosio al 5% in 16 ore.* Oltre al trattamento con NAC. è necessaria un’intensa terapia di supporto. Questa prevede il trattamento dell’ insurticienza epatica c rcnalc. se necessaria. c l’ intubazione se il paziente non respira autonomamente. Può verificarsi uno stato ipoglicemico in caso di danno epatico e il glucosio plasmatico deve essere strettamente monitorato. Poiché l’insuflìcicnt.a epatica fulminantceostituisce un’indicazione per il trapianto di fegato, un centro trapianti deve essere eontaHato al più presto quando il paziente sviluppa una grave epatopatia acuta nonostante iltrauamento con NAC.

A cosa serve il paracetamolo?

Il paracetamolo (conosciuto comunemente con il suo nome commerciale più diffuso, la tachipirina) è un farmaco utilizzato come antipiretico e come analgesico (antidolorifico). E’ uno dei farmaci più utilizzati dagli italiani, e nel dosaggio di 500 mg si può comprare senza ricetta medica.

Che cosa cura il paracetamolo?

Il paracetamolo non cura la patologia di base, ma cura solo il sintomo: in caso di infezione virale o batterica con febbre, il paracetamolo aiuta allo sfebbramento, anche se temporaneo. In caso di sintomatologia dolorosa in seguito a trauma o ad altra causa, il paracetamolo aiuta a ridurre il dolore, ma non cura la patologia di base.

Il paracetamolo è un antinfiammatorio?

No, il paracetamolo è un analgesico (aiuta a ridurre il dolore ) e antipiretico (aiuta a far scendere la febbre), ma NON è un antinfiammatorio.

Come usare il paracetamolo?

il paracetamolo va utilizzato come terapia della febbre (di solito in caso di iperpiressia con temperatura maggiore di 38°C) e come antidolorifico. Il paracetamolo si può assumere in compresse, compresse effervescenti o bustine solubili, a dosaggi di 500 mg o di 1000 mg a seconda dell’intensità e del tipo di problema.Viene utilizzato anche nella terapia del dolore cronico, come farmaco di prima fascia a cui eventualmente associare oppioidi deboli o forti.

Come viene metabolizzato il paracetamolo?

 

Da dove deriva il paracetamolo?

 

Quali sono i nomi commerciali del paracetamolo?

Ecco una lista dei nomi commerciali dei farmaci più diffusi che contengono paracetamolo:

  • Acetamol
  • Actidue Giorno&Notte
  • Actigrip
  • Actigrip Giorno&Notte
  • Adolef
  • Algopirina
  • Antireumina
  • Babyrinolo CM
  • Buscopan Compositum CM
  • Calefred
  • Cebion Febbre/Dolore
  • Cibalgina Emicrania Cefalea
  • Codamol
  • Coefferalgan
  • Depalgos
  • Efferalgan
  • Efferalganmed
  • Efferalgan Vit. C
  • Erifrin
  • Fluental
  • Fluimucil Influenza Raffreddore
  • Influcup
  • Influmed
  • Influmed C
  • Influvit
  • Intefluv
  • Kofidec
  • Kolibri
  • Lisoflu
  • Lonarid
  • Maranza
  • Minofen
  • Minofen Febbre Dolore
  • Neoborocillina Influenza Raffreddore
  • Neoborocillina Raffreddore Febbre
  • Neocibalgina
  • Neonevral
  • Neonisidina
  • Neonisidina C
  • NeoOptalidon
  • Nirolex Febbre Dolore
  • Nirolex Raffreddore Influenza
  • Pacet
  • Panadol
  • Paracetamolo
  • Paracetamolo Afom
  • Paracetamolo Codeina
  • Paracetamolo Fenilefrina
  • Paracetamolo Vit C
  • Paracetamolo Vit. C Ratiopharm
  • Patrol
  • Perfalgan
  • Pirestop
  • Piros
  • Racetic
  • Raffreddoremed
  • Sanipirina
  • Saniduo Febbre Naso
  • Saridon
  • Sedis
  • Sinegrip
  • Solflu
  • Tachicaf
  • Tachidol
  • Tachifene
  • Tachifludec
  • Tachinotte
  • Tachipirina
  • Tachipirina Flashtab
  • Tachipirina Orosolubile
  • Tachipirinaflu
  • Triaminic
  • Triaminic Flu
  • Veramon
  • Vicks Medinait
  • Zerinol
  • Zerinolflu
  • Zeuseff

 

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Roberto

Volevo sapere per il paracentamolo va usato a stomaco pieno o vuoto ?

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