Paracetamol

El paracetamol es un fármaco que se utiliza como analgésico (analgésico) y como antipirético (para reducir la fiebre). El paracetamol (acetaminofén) a menudo se llama Tachipirina, ya que este es su nombre comercial más extendido: sin embargo, no debe olvidarse que existen muchos otros nombres comerciales, como Efferalgan, Acetamol, Codamol y muchos otros.

El paracetamol o acetaminofén (nombre químico N-acetil-para-aminofenol) es el metabolito activo de la fenacetina.
El paracetamol aumenta el umbral a los estímulos dolorosos, ejerciendo un efecto analgésico frente al dolor de diferentes causas y etiologías.

Está disponible sin receta médica y se usa como un analgésico común de autorreprescripción (aunque es posible el reembolso de 1000 mg de acetaminofén si existen ciertas afecciones y cuando se prescribe con receta). El medicamento está disponible en combinaciones de dosis fijas con analgésicos narcóticos y no narcóticos (incluida la aspirina y otros salicilatos, barbitúricos, cafeína) en preparaciones para migraña vascular, insomnio, dolor de muelas, antihistamínicos. , antitusivos, descongestionantes, expectorantes, en preparaciones para el resfriado y la gripe y en tratamientos para el dolor de garganta.

Las dosis más utilizadas de paracetamol en una sola preparación son 500 mg y 1000 mg. El paracetamol es una alternativa válida a la aspirina y otros antiinflamatorios como el ibuprofeno (momnet, Brufen, Nurofen), ketoprofeno (Oki, Ketodolo, Arthrosilene, Fastum Gel), naproxeno (Naprosyl, Momendol, Naproxene), nimesulida (Algimesil, Aulin, Ledoren), diclofenaco (Voltaren, Dicloreum) como compuesto analgésico-antipirético; sin embargo, sus efectos antiinflamatorios son muy bajos en comparación con los antiinflamatorios puros.

De hecho, aunque el paracetamol está indicado en el tratamiento del dolor en pacientes con artrosis no inflamatoria, no representa un sustituto adecuado de los antiinflamatorios no esteroideos (NoEsteroides Medicamentos antiinflamatorios, AINE) en afecciones inflamatorias crónicas como la artritis reumatoide. El paracetamol se tolera bien y se asocia con una baja incidencia de efectos secundarios gastrointestinales, que en cambio afecta a todos los demás fármacos antiinflamatorios, que pueden causar gastritis y úlceras gástricas o duodenales.

Sin embargo, una sobredosis aguda de Tachipirina puede causar daño hepático severo y los casos de intoxicación accidental o deliberada están aumentando continuamente, especialmente para aquellos con condiciones dolorosas crónicas y que toman más de 3-4 g de paracetamol durante varios días consecutivos. No se ha demostrado que el uso crónico de menos de 2 g / día esté asociado con disfunción hepática.

Mecanismo de acción del paracetamol

El paracetamol (Tachipirina) tiene efectos analgésicos es antipiréticos similar a los de la aspirina y otros medicamentos antiinflamatorios, pero ejerce solo efectos antiinflamatorios leves y se cree que inhibe poco la COX en presencia de altas concentraciones de peróxidos, como los que se encuentran en los sitios de inflamación.

Cuál es el TIMONEL? COX es la abreviatura de ciclooxigenasa, o prostaglandina-endoperóxido sintasa, y es una enzima (un tipo particular de proteína) perteneciente a la clase oxidorreductasa, que estimula la conversión del ácido araquidónico en endoperóxido de prostaglandina.

Por tanto, las ciclooxigenasas COX son proteínas responsables de la síntesis de prostaglandinas, sustancias producidas por el organismo que son importantes para la regulación de numerosos fenómenos biológicos, entre los que destacan la inflamación, sensibilidad al dolor, fiebre, secreciones de los órganos digestivos, filtración de líquidos en el riñón, reproducción y coagulación de la sangre.

Por tanto, el paracetamol, a diferencia de otros fármacos inflamatorios (AINE), casi no tiene acción para reducir la ciclooxigenasa y, por lo tanto, no es eficaz para "extinguir" la inflamación.

Seguramente, la dosis diaria más comúnmente tomada, 1000 mg, inhibe solo 50% de COX-1 y COX-2 en pruebas realizadas en la sangre de voluntarios sanos.
Se ha sugerido que la inhibición de COX puede ser más pronunciada en cerebro, y por tanto en los centros de temperatura corporal, lo que podría explicar la efectividad antipirético.

Paracetamol: absorción, metabolismo y eliminación.

El paracetamol se puede tomar por cierto oral o por camino intravenoso, en el hospital. El paracetamol tomado por vía oral muestra excelentes resultados biodisponibilidad (es decir, se absorbe en su mayor parte). Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 30 y 60 minutos desde el momento de la ingesta e media vida plasma (es decir, el tiempo en el que la concentración del fármaco en sangre se reduce a la mitad) es aproximadamente 2 horas después de la administración de dosis terapéuticas (es decir, después de tomar 500 mg de tachipirina, por ejemplo).

La droga se distribuye de manera bastante uniforme en la mayoría de los fluidos corporales. Su vínculo con el proteinas plasma es variable, pero sigue siendo inferior al de los demás AINE; sólo se une un porcentaje que varía de 20% a 50%, incluso analizando las proteínas en las concentraciones encontradas durante la intoxicación aguda por paracetamol.

Más de 90% del fármaco se puede encontrar en la orina durante el primer día a dosis terapéuticas, ya que se metaboliza por conjugación hepática con ácido glucurónico (aproximadamente 60% de paracetamol), ácido sulfúrico (aproximadamente 35% de paracetamol) o cisteína (menos de 3%). Nota al margen: también se encuentran pequeñas cantidades de metabolitos hidroxilados y desacetilados.

Los niños tienen una capacidad reducida para metabolizar el paracetamol en comparación con los adultos, teniendo una actividad reducida de glucuronidación de fármacos. Por tanto, las dosis utilizadas para adultos no son buenas para niños.

Paracetamol cómo se usa y para qué sirve

¿Cuáles son los usos terapéuticos del paracetamol?

El paracetamol se puede utilizar como antipirético o analgésico; es el analgésico de primera línea en la osteoartritis y es particularmente importante en pacientes en los que la aspirina y otros medicamentos antiinflamatorios como ibuprofeno, ketoprofeno, nimesulida, indometacina, ketorolak, diclofenak están contraindicados (p. ej., aquellos con gastritis, úlcera péptica gástrica o duodenal, hipersensibilidad a la aspirina o niños con enfermedades febriles).

Dosis de paracetamol y dosis máxima

Cuánto paracetamol ¿puedes tomarlo? cuál es el dosis máxima de paracetamol?

La dosis oral convencional es de 325-650 cada 4-6 horas; la dosis total no debe exceder los 4000 mg por día (2000 mg / día para alcohólicos crónicos). De hecho, en Italia las formulaciones clásicas de Tachipirina o similar, o el paracetamol genérico son paracetamol 500 mg (usado principalmente en niños o para bajar la fiebre) y paracetamol 1ooo mg, usado como analgésico o para fiebre muy alta o resistente.

Las formulaciones de tachipirina y paracetamol genérico se encuentran principalmente en tabletas, tabletas efervescente sobredosis orosoluble, gotas y supositorios (particularmente útil en niños), o viales que se pueden administrar por cierto intravenosoutilizado en un entorno hospitalario para pacientes que necesitan una acción analgésica o antipirética más rápida, o para aquellos pacientes que no pueden masticar y / o tragar).

Cuánto paracetamol puedes tomarlo? Puede tomar un máximo de 4 g (4000 mg) de acetaminofén por día. Sin embargo, en cuanto a la dosis máxima, cabe señalar que en 2009 un grupo asesor de la FDA (Food and Drug Administration) recomendó una dosis máxima de 2600 mg de paracetamol y una disminución de la dosis única máxima de 1000 a 650 mg para formulaciones disponibles comercialmente.

Paracetamol en niños

Las dosis únicas de paracetamol para niños de 2 a 11 años varían de 160 a 480 mg, dependiendo del peso y la edad: no se deben administrar más de 5 dosis en un período de 24 horas. Generalmente, debe usarse una dosis de 10 mg / kg. Se debe prestar especial atención a la amplia variedad de formulaciones que contienen múltiples ingredientes activos, tanto de especialidades medicinales como de venta libre, que podrían presentar una fuente potencial de paracetamol con la consiguiente superposición y toxicidad.

Efectos secundarios del paracetamol

¿Cuáles son los efectos adversos del paracetamol?

El paracetamol suele tolerarse bien a dosis terapéuticas. Las dosis terapéuticas únicas o repetidas (dentro de 4000 mg por día) de paracetamol no tienen ningún efecto sobre los sistemas cardiovascular y respiratorio, las plaquetas o la coagulación. Los estudios epidemiológicos sugieren que los efectos secundarios gastrointestinales son mucho menos frecuentes que con dosis terapéuticas de antiinflamatorios. Ocasionalmente, se producen erupciones cutáneas u otros tipos de reacciones alérgicas. La erupción cutánea suele ser de tipo eritematoso o urticariforme, pero a veces puede ser más grave y estar acompañada de fiebre medicamentosa y lesiones de las mucosas. Los pacientes que han tenido reacciones de hipersensibilidad a los salicilatos (p. Ej., Aspirina) sólo rara vez muestran sensibilidad al paracetamol.

Se han notificado efectos adversos muy raros: neutropenia (reducción de los glóbulos blancos neutrófilos), trombocitopenia (reducción del número de plaquetas circulantes) y pancitopenia (reducción de todas las células circulantes producidas por la médula ósea), anemia hemolítica (anemia debida a la degradación de las células sanguíneas). rojos). Rara vez se ha informado de daño renal, mientras que el daño hepático es el problema real para quienes toman dosis demasiado altas de paraetamol (tachipirina o similar).
Intoxicación por paracetamol La infusión aguda de 7,5 g de paracetamol, o el uso repetido en dosis supraterapéuticas, puede causar toxicidad. El efecto secundario de pltl j.! Ravc de la sobredosis de p <u · acetamol es una necrosis del pálido potencialmente fatal. También pueden ocurrir necrosis tubular y coma hipoglucémico. Mecanismo por el cual la sobredosis provoca daño hepatocelular y la conversión del fármaco en el metabolito tóxico NAPQJ. La ruta de conjugación con glucurónido c con sulfato es sallll: tla y cantidades mayores experimentan N-hidroxilación CYP-mcd ltala <1 para formar NAPQI. Este se elimina rápidamente por conjugación con GSH, se metaboliza a ácido mercaptico y se excreta en la orina. En caso de una sobredosis, los niveles de GSH I'Jllico disminuyen rápidamente. La melabolila N / I'QI, altamente reactiva, se une covalentemente a macromoléculas celulares, lo que provoca disfunción de los sistemas enzimáticos y alteraciones estructurales y metabólicas. Además, el agotamiento del GSH intracelular hará que los hepatocitos sean más susceptibles al estrés oxidativo y la apoptosis (véanse la figura 4.5 y el capítulo 6).
l patotoxicidad. En adultos, puede producirse hepatotoxicidad tras • la ingesta de una dosis única de 0-15 g (150-250 mg / kg) de paracetamol; las dosis de 20-25 mg o más son potencialmente fatales. <'inducción de CYP (p. ej., alto consumo de alcohol) o tll • pleección de GSH (desnutrición o ayuno) aumenta la susceptibilidad al daño hepático que, como se documenta, no es común 111 seguimiento a la administración de dosis terapéuticas.
Los illlomas que ocurren en los primeros 2 días de intoxicación aguda reflejan un nivel gástrico de 11111bscre (náuseas, dolor abdominal, anorexia) y enmascaran la gravedad de la! " intoxicación. Las transaminasas plasmáticas que se elevaron, 11 veces de manera notable, a pa1 1irc aproximadamente de 12 a 36 horas después de ingc.flnnc. La evidencia clínica de daño hepático ocurre dentro de 2 a 4 días a partir de la dosis de 111 mg de dosis tóxicas, con dolor subcoslaco derecho, hepatomegalia y subitroagulopatía. Puede ocurrir un compromiso real o insuficiencia cardíaca. • Las enfermedades hepáticas aumentan su pico entre 72 cy 96 horas después del ión "inl '~" ". El inicio de la encefalopatía hepática o el empeoramiento de la coagulopatía III III en este período de tiempo indica un mal pronóstico. Biopsias de hígado y ano nccrosis ccntrolobular con preservación de lo na peri p011alc. Ningún caso de lesión hepática no intencionada es reversible en un período de escasez o meses.
Detenga la sobredosis de paracetamol. La sobredosis de para 't • tanmlo es una emergencia médica (Hcard. 2008). El tlnn111 hepático severo ocurre en 90% en pacientes con concentraciones plasmáticas superiores a 300 µl a las 4 horas o 45 µg / ml 15 horas después de la ingestión del fármaco. Cuando la concentración del fármaco es inferior a 120 pg / ml a las 4 horas o 30 pg / ml 12 horas después de la administración. el daño hepático será, con toda probabilidad, mínimo. El nomograma er el deconlami1111 / .ionc gástrico. Generalmente, no se indica el lavado geométrico.
L ”N-at.:cylcysteine (NAC) está indicado para quienes tienen riesgo de daño hepático. La terapia con NAC debe instituirse en casos sospechosos de recomendación de paracetamol incluso antes de que se disponga de las mediciones del nivel plasmático, con la interrupción del traumatismo si las pruebas indican que el riesgo de hepatotoxicidad es bajo. NAC opera dictando NAPQI. Reconstituye los modismos de GSH y puede conjugar directamente NAPQI actuando como un sustituto de GSI I. Hay algunas evidencias que en casos de toxicidad comprobada del paracetamol, NAC puede proteger contra el daño extrahepático a través de sus propiedades antioxidantes y antiinflamatorias. Incluso en presencia de carbón activado. existe una gran captación de NAC y no debe evitarse la administración de carbón activado ni retrasar la administración de NAC. debido a un posible entero: t.ionc NACC

¿Para qué se utiliza el paracetamol?

Paracetamol (comúnmente conocido por su nombre comercial más popular, el tachipirina) es un medicamento que se usa como antipirético y como analgésico (analgésico). Es uno de los medicamentos más utilizados por los italianos, y en dosis de 500 mg se puede comprar sin receta.

¿Qué cura el paracetamol?

El paracetamol no cura la patología subyacente, solo cura el síntoma: en caso de infección viral o bacteriana con fiebre, el paracetamol ayuda a desmayarse, aunque sea temporal. En caso de síntomas dolorosos después de un traumatismo u otra causa, el paracetamol ayuda a reducir el dolor, pero no cura la afección subyacente.

¿Es el paracetamol un antiinflamatorio?

No, el paracetamol es un analgésico (ayuda a reducir el dolor) y antipirético (ayuda a bajar la fiebre), pero NO es un antiinflamatorio.

¿Cómo usar paracetamol?

El paracetamol se utiliza como tratamiento para la fiebre (normalmente en caso de hiperpirexia con una temperatura superior a 38 ° C) y como analgésico. El paracetamol se puede tomar en comprimidos, comprimidos efervescentes o sobres solubles, en dosis de 500 mg o 1000 mg según la intensidad y tipo de problema, también se utiliza en el tratamiento del dolor crónico, como fármaco de primera clase al que posiblemente asociar opioides débiles o fuertes.

¿Cómo se metaboliza el paracetamol?

 

¿De dónde proviene el paracetamol?

 

¿Cuáles son los nombres comerciales del paracetamol?

Aquí hay una lista de los nombres comerciales de los medicamentos más populares que contienen paracetamol:

  • Acetamol
  • Actidue día y noche
  • Actigrip
  • Actigrip día y noche
  • Adolef
  • Algopirina
  • Antirreumino
  • Babyrinol CM
  • Buscopan Compositum CM
  • Calefred
  • Fiebre / dolor de Cebion
  • Dolor de cabeza por migraña Cibalgina
  • Codamol
  • Coefferalgan
  • Depalgos
  • Efferalgan
  • Efferalganmed
  • Efferalgan Vit. C
  • Erifrin
  • Fluida
  • Fluimucil Influenza Cold
  • Influcup
  • Influido
  • Influido C
  • Influencia
  • Intefluv
  • Kofidec
  • Kolibri
  • Lisoflu
  • Lonarid
  • Maranza
  • Minofen
  • Dolor de fiebre por Minofen
  • Gripe Neoborocillin
  • Fiebre fría por neoborocilina
  • Neocibalgina
  • Neonevral
  • Neonisidina
  • Neonisidina C
  • NeoOptalidon
  • Dolor de fiebre Nirolex
  • Gripe resfriado Nirolex
  • Pacet
  • Panadol
  • Paracetamol
  • Paracetamol Afom
  • Codeína paracetamol
  • Fenilefrina de paracetamol
  • Paracetamol Vit C
  • Paracetamol Vit. C Ratiopharm
  • Patrulla
  • Perfalgan
  • Pirestop
  • Piros
  • Racetic
  • Resfriados med
  • Sanipirina
  • Fiebre nasal de Saniduo
  • Saridon
  • Sedis
  • Sinegrip
  • Solflu
  • Tachicaf
  • Taquidol
  • Taquifeno
  • Tachifludec
  • Tachinotte
  • Tachipirina
  • Tachipirina Flashtab
  • Tachipirina Orosoluble
  • Tachipirinaflu
  • Triamínico
  • Gripe Triamínica
  • Veramon
  • Vicks Medinait
  • Zerinol
  • Zerinolflu
  • Zeuseff

 

2 Comentarios
  1. Roberto 3 años

    Quería saber si el paracentamol se debe usar con el estómago lleno o vacío.

    • Autor
      Testlevels 3 años

      Es indiferente, al no ser gástrico se puede tomar antes o después de una comida. Saludos

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